药物相互作用(DDI)研究的酶抑制
抑制细胞色素P450(CYP)和UGT酶是临床相关的药物相互作用的主要原因(请参阅DDI研究)。
测试物品的抑制潜力通过确定其对基于人类肝微粒体孵化的人类CYP酶的选择性探针底物的代谢的影响来评估。
可以进一步表征抑制性酶动力学,并用于预测药物给药后是否可能发生临床意义的DDI。
所有全球监管机构都通过DDI指南建议这些研究,以生成有关可逆(直接)和不可逆(时间依赖性)细胞色素P450抑制的数据,然后再进行第一英寸人类(FIH)试验。抑制数据用于确定临床DDI研究的需求和范围。