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非临床研究和测定的集合;可以定制。

血浆蛋白结合(PPB)评估

代谢,,,,生物分析,,,,LC-MS

一旦吸收到循环中,它就可以与血浆蛋白结合。人类中的两个主要血浆蛋白是血清白蛋白,主要结合中性药物和碱性药物,以及α1-酸糖蛋白,主要结合酸性药物(例如乙酰水杨酸 - 阿司匹林)。

血浆蛋白结合(PPB)影响药代动力学(PK)参数,尤其是分布量和清除率。高PPB将药物从血液的分配到其发挥治疗作用的组织。

药物PPB形成药物的“储层”,并延长半衰期,因为只能将免费药物代谢。

评估PPB的方法包括透析平衡(最常用),超滤,超速离心,凝胶过滤,与白蛋白微球的结合和圆形二科主义。在平衡透析中,半渗透的膜将含蛋白质的室与无蛋白质室分开,并且每个室中存在的测试化合物通过液相色谱法用串联质谱法(LC-MS-MS)进行定量。

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